Neuen Daten zeigten minimales Potenzial für eine Wechselwirkung zwischen Cholesterinsenker LIVAZO und einer verbreiteten antiretroviralen Therapie

Wokingham, England (ots/PRNewswire) -

- Studie zeigte keine bedeutende Auswirkung auf Blutspiegel nach
der Einnahme von LIVAZO (Pitavastatin) zusammen mit der
HIV-Protease-hemmenden Kombination Lopinavir/Ritonavir bei gesunden
Freiwilligen

Kowa Pharmaceuticals America Inc. und Eli Lilly and Company
haben heute die Ergebnisse einer neuen Studie veröffentlicht, die
eine mögliche Wechselwirkung des Cholesterinsenkers LIVALO
(Pitavastatin, in der EU unter dem Namen LIVAZO bekannt) 4mg bei
gesunden Freiwilligen untersucht hat, die die Protease-inhibitorische
(PI) Kombination Lopinavir/Ritonavir, eine festgelegte
Kombinationsdosis zur Behandlung der HIV-Infektionen, eingenommen
haben.[1] Proteasehemmer sind weit verbreitete antiretrovirale
Medikamente.[2] Die Studie, die anlässlich der sechsten Konferenz des
Internationalen AIDS-Verbandes (International AIDS Society, IAS) zur
HIV-Pathogenese, -Behandlung und -Vorbeugung in Rom, Italien,
vorgestellt wurde, zeigt, dass bei gleichzeitiger Einnahme der
individuelle Blutspiegel durch LIVAZO oder jeden einzelnen der
Proteasehemmer nur minimal beeinflusst wurde. Basierend auf den Daten
dieser von der US-amerikanischen Arzneimittelzulassungsbehörde (FDA)
in Auftrag gegebenen Phase IV-Studie hat die FDA erst kürzlich eine
Kennzeichnungsänderung genehmigt, um die Lopinavir/Ritonavir
Nutzungseinschränkung von dem US-amerikanischen LIVALO Etikett zu
entfernen.

"Anders als vor 30 Jahren ist HIV heutzutage eine chronische
Krankheit und HIV-Patienten sehen sich zusätzlichen Herausforderungen
wie der Dyslipidämie gegenüber gestellt, die sich sowohl durch das
Voranschreiten der Krankheit als auch durch antiretrovirale Therapien
verstärkt. Zusätzlich dazu nehmen diese Patienten eine Vielzahl von
Medikamenten ein, so dass die Kontrolle der Dyslipidämie zu einer
noch grösseren Herausforderung wird. Wir sind mit den Ergebnissen
dieser Studie und dem Nichtvorliegen einer bedeutenden Wechselwirkung
zwischen LIVALO und dieser Kombination von Proteasehemmern bei
gleichzeitiger Einnahme sehr zufrieden", meinte Craig Sponseller, MD,
Vize-Präsident für Medizinische Angelegenheiten, Kowa Pharmaceuticals
America Inc.

Die Studie wurde zur Beurteilung der pharmazokinetischen (PK)
Wechselwirkung oder der Auswirkung einer generellen körperlichen
Aufnahme der Lopinavir/Ritonavir-Kombination auf die PK von LIVAZO
entwickelt, und zweitens zur Untersuchung der potenziellen
PK-Auswirkung von LIVAZO auf Lopinavir und Ritonavir.[3] LIVAZO (4mg)
und Lopinavir/Ritonavir (800mg/200mg) wurden 24 gesunden, erwachsenen
Freiwilligen über einen 24-Stunden-Zeitraum gleichzeitig verabreicht.
Am Ende der Studie konnte mit Hilfe von Cmax gemessen werden, dass
der Spitzenpegel von Pitavastatin in einem stabilen Zustand nicht von
der gleichzeitigen Einnahme von Lopinavir/Ritonavir beeinflusst
wurde. Der Gesamtpegel von Pitavastatin in stabilem Zustand war bei
Messung mit AUC0-tau leicht von der gleichzeitigen Einnahme von
Lopinavir/Ritonavir beeinflusst (Rückgang um ungefähr 20%). Cmax und
AUC0-tau von Lopinavir und Ritonavir in stabilem Zustand waren
geringfügig von der gleichzeitigen Einnahme von Pitavastatin
beeinflusst. Diese Auswirkungen konnten als nicht klinisch
signifikant betrachtet werden.[4]

Ein zweites Ziel der Studie bestand darin, jede mögliche
Auswirkung auf die Sicherheit von LIVAZO bei der Hinzufügung von
Lopinavir/Ritonavir zu untersuchen. Keine signifikanten
Sicherheitsbelange konnten beobachtet werden. Achtzehn der 24
Patienten gaben zumindest eine Nebenwirkung (treatment emergent
adverse event, TEAE) an, wobei der höchste Prozentsatz von der Gruppe
stammt, die nur Lopinavir/Ritonavir verabreicht bekam. Alle TEAEs
waren von schwacher Auswirkung, ausser für vier Personen, die nach
der Verabreichung von Lopinavir/Ritonavir TEAEs von mässiger Schwere
gemeldet haben. Eine Person wurde von der Studie ausgeschlossen,
nachdem sie eine Diarrhöe als Nebenwirkung während der Behandlung mit
Lopinavir/Ritonavir aufzeigte. Es gab weder schwerwiegende
Nebenwirkungen noch Todesfälle. [5]

"Diese Studie ist für Ärzte und Patienten gleichermassen wichtig,
denn LIVALO zeigte minimale Wechselwirkungen mit einer sehr
verbreiteten antiretroviralen Therapie, auf die Patienten im Kampf
gegen die Krankheit angewiesen sind. Für eine Patientengruppe, die
eine Vielzahl von Medikamenten einnimmt, sind das tolle Nachrichten",
sagte Dr. Judith Aberg, Direktorin für Virologie, Bellevue Hospital
Center und Leiterin der Abteilung für Infektionskrankheiten und
Immunologie an der NYU School of Medicine.

Erhöhte Cholesterolwerte, vor allem an "schlechtem" Cholesterol,
des lipoproteinischem Cholesterol niedriger Dichte (LDL-C),
Triglyceriden oder beiden stellen eine häufige Komplikation in
Verbindung mit einer HIV-Infektion und dem Einsatz von
antiretroviralen Therapien dar.[6],[7] Die Häufigkeit von
Hyperlipidemie, einer Erhöhung der Fette im Blut, liegt bei
HIV-infizierten Patienten, die Proteasehemmer einschliesslich
Lopinavir/Ritonavir einnehmen, bei bis zu 66% der Patientengruppe.[8]

Cholesterolsenkende Medikamente, insbesondere Statine, werden oft
bei Patienten mit HIV verabreicht. Daher ist es für Ärzte wichtig,
die möglichen Arzneimittelwechselwirkungen mit antiretroviralen
Therapien zu verstehen.

Über LIVAZO

LIVAZO ist ein HMG-CoA Reduktasehemmer für Patienten mit primärer
und gemischter Hyperlipidemie und wird als Zusatztherapie zu einer
Diät eingesetzt, die erhöhtes Gesamtcholesterol (TC),
lipoproteinisches Cholesterol niedriger Dichte (LDL-C),
Apolipoprotein B (Apo B) und Triglyceride (TG) senken und
lipoproteinisches Cholesterol erhöhter Dichte (HDL-C) erhöhen soll.
LIVAZO wird vorwiegend durch Glukuronidation und nur minimal vom
CYP-System umgewandelt, was dazu beitragen könnte, dass sein
Potenzial für CYP-vermittelte Arzneimittelwechselwirkungen verringert
wird.

Zusätzlich zu seiner Einführung in den USA im Juni 2010 wurde
LIVAZO auch in Japan (2003), Südkorea (2005), Thailand (2007), China
(2008), der Europäischen Union (2010), Taiwan (2011) und dem Libanon
(2011) zugelassen.

Über Kowa

Kowa Company Ltd. (KCL) ist in Privatbesitz befindliches,
multinationales Unternehmen mit Sitz in Nagoya, Japan. 1894
gegründet, beschäftigt sich KLC aktiv mit verschiedenen Herstellungs-
und Gewerbeaktivitäten im Bereich der Pharmazeutika, der
Biowissenschaft, der Informationstechnologie, Textilien, des
Maschinenbaus und diverser Konsumprodukte. Die pharmazeutische
Abteilung von KLC wurde 1947 gegründet und hat sich auf
kardiovaskuläre Therapien spezialisiert. Der Umsatz des
Flaggschiffprodukts des Unternehmens, LIVALO, betrug 2010 insgesamt
520 Millionen Dollar (14,3 % Marktanteil) in Japan und wird in der
nahen Zukunft erwartungsgemäss 700 Millionen Dollar übersteigen.

Kowa Research Europe Ltd. (KRE), gegründet 1999 im Vereinigten
Königreich, ist verantwortlich für die klinischen Tests der
strategischen, weltweiten, pharmazeutischen Entwicklung von Kowa in
Europa.

Kowa Pharmaceutical Europe (KPE) Co. Ltd, gegründet 2000, ist ein
Pharmazieunternehmen mit Sitz in Wokingham, Vereinigtes Königreich,
das sich vorwiegend auf die kardiometabolische Therapie spezialisiert
hat. In Zusammenarbeit mit KRE hat sich diese europäischen Abteilung
der japanischen Gesellschaft Kowa Company Ltd. zu bahnbrechender
Forschung, Entwicklung und Marketing verpflichtet, sowie dazu,
sicherzustellen, dass Menschen auf der ganzen Welt Qualitätsprodukte
zur Verfügung stehen, die ihnen einen besseren Gesundheitsstandard
und ein angenehmeres Leben ermöglichen.

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http://www.kowapharmaceuticals.eu/

Literaturhinweise

[1] Sponseller, C. Effects of Steady State Lopinavir/Ritonavir on
the Pharmacokinetics of Pitavastatin in Healthy Adult Volunteers. 6.
Konferenz des Internationalen AIDS-Verbandes (International AIDS
Society, IAS) zur HIV-Pathogenese, -Behandlung und -Vorbeugung, Rom,
Italien. 17.-20. Juli 2011.

[2] Sponseller, C. Effects of Steady State Lopinavir/Ritonavir on
the Pharmacokinetics of Pitavastatin in Healthy Adult Volunteers. 6.
Konferenz des Internationalen AIDS-Verbandes (International AIDS
Society, IAS) zur HIV-Pathogenese, -Behandlung und -Vorbeugung, Rom,
Italien. 17.-20. Juli 2011..

[3] Sponseller, C. Effects of Steady State Lopinavir/Ritonavir on
the Pharmacokinetics of Pitavastatin in Healthy Adult Volunteers. 6.
Konferenz des Internationalen AIDS-Verbandes (International AIDS
Society, IAS) zur HIV-Pathogenese, -Behandlung und -Vorbeugung, Rom,
Italien. 17.-20. Juli 2011.

[4] Sponseller, C. Effects of Steady State Lopinavir/Ritonavir on
the Pharmacokinetics of Pitavastatin in Healthy Adult Volunteers. 6.
Konferenz des Internationalen AIDS-Verbandes (International AIDS
Society, IAS) zur HIV-Pathogenese, -Behandlung und -Vorbeugung, Rom,
Italien. 17.-20. Juli 2011.

[5] Sponseller, C. Effects of Steady State Lopinavir/Ritonavir on
the Pharmacokinetics of Pitavastatin in Healthy Adult Volunteers. 6.
Konferenz des Internationalen AIDS-Verbandes (International AIDS
Society, IAS) zur HIV-Pathogenese, -Behandlung und -Vorbeugung, Rom,
Italien. 17.-20. Juli 2011.

[6] Calza L, Manfredi R, Pocaterra D, Chiodo F. Risk of premature
atherosclerosis and ischemic heart disease associated with HIV
infection and antiretroviral therapy. J Infect 2008; 57:16-32.

[7] Echevarria KL, Hardin TC, Smith JA. Hyperlipidemia associated
with protease inhibitor therapy. Ann Pharmacother. 1999; 33:859-63.

[8] Kaul DR, CintiSK, Carver PL et al. HIV protease inhibitors:
advances in therapy and adverse reactions, including metabolic
complications. Pharmacotherapy. 1999; 19:281-98.

[9]Guengerich FP. Chem Res Toxicol. 2008;21(1):70-83; Jayakanthan
M et al. Analysis of CYP3A4-HIV-1 protease drugs interactions by
computational methods for Highly Active Antiretroviral Therapy in
HIV/AIDS Mol Graph Model. 2010 Jan;28(5):455-63.

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