Ergebnisse von In-Vivo-Studien lassen auf oral verfügbare Proteintherapeutika hoffen

Paris und Boston, Massachusetts (ots/PRNewswire) -

- Nautilus Biotech präsentiert auf dem vom 24. bis 28. April 2006
in Boston, USA, stattfindenden PEGS 2006-Treffen (The Protein
Engineering Summit) Ergebnisse zu modifiziertem Interferon-alpha
(BELEROFON(R)) und humanem Wachstumshormon (VITATROPIN(TM)) mit hoher
Proteases-Beständigkeit in Blut, Gewebe und Darm.

Nautilus Biotech S.A., ein französisches, auf dem Genopole(R)
Campus ansässiges, in privater Hand befindliches
Biotechnologie-Unternehmen, das therapeutische Proteine der nächsten
Generation entwickelt, präsentierte heute zum ersten Mal Ergebnisse
von In-Vivo-Studien, die zeigen, dass BELEROFON(R) und
VITATROPIN(TM), die führenden Produkte des Unternehmens, eine erhöhte
Proteolyse-Beständigkeit sowohl im Blut als auch im Darm aufweisen
und somit potenziell als oral zu verabreichende Proteintherapeutika
geeignet sind. BELEROFON(R) ist eine Variante des humanen Interferon
alpha (IFN-alpha) und VITATROPIN(TM) ist einen Variante des humanen
Wachstumshormons und beide wurden derart gestaltet, dass sie eine
hochspezifische, gezielte Aminosäuren-Punktmutation enthalten.

Diese neuesten Ergebnisse wurden von Dr. T. Guyon und Dr. G.
Borrelly, den Programmleitern bei Nautilus Biotech, auf der vom 24.
bis zum 28. April 2006 in Boston, USA stattfindenden "PEGS 2006: The
Protein Engineering Summit"-Konferenz vorgestellt. Dr. Manuel Vega,
Chief Executive Officer von Nautilus Biotech, sagte zu den
Ergebnissen und ihrer Bedeutung: "Proteintherapeutika werden z.Z.
injiziert. Doch kann die häufige Vergabe zu Toxizitäten und
problematischen Nebenwirkungen führen und die Notwendigkeit einer
Injektion allein führt schon zu einer schlechte Therapiebefolgung bei
den Patienten. Unsere Technologie bietet die Möglichkeit,
Proteintherapeutika zu schaffen, die gegen proteolytischen Abbau im
Gastrointestinaltrakt resistent sind und daher eventuell oral
verabreicht werden können, was bedeutende gesundheitliche Vorteile
hätte. Die Proteine von Nautilus Biotech sind von sich aus, ohne
spezifische Darreichungsform, oral verfügbar. Die Proteine von
Nautilus Biotech werden das Paradigma, wie Therapiebefolgung beim
Patienten erreicht werden kann, eventuell radikal verändern. So
könnten z.B. injizierbare Wirkstoffe durch Tabletten statt durch die
von der Branche heutzutage angestrebte, verringerte
Injektionshäufigkeit ersetzt werden".

Vorangegangene Studien zeigten, dass die
Aminosäuren-Punktmutationen von BELEROFON(R) und VITATROPIN(TM) das
pharmakokinetischen und pharmakodynamischen Profil bei subkutaner
Verabreichung in vivo bedeutend verbessern. Die jüngsten Ergebnisse
zeigen weiterhin, dass die von Nautilus Biotech erzeugte
Punktmutation die Proteolyse im Verdauungstrakt in vivo blockiert und
die Proteine somit oral ohne spezielle orale Darreichungsform
verfügbar macht.

Die vorgestellten Ergebnisse umfassten In-Vivo-Studien zur
Auswertung des pharmakokinetischen Profils des natürlichen Proteins
(IFN-alpha bzw. hGH) im Blut im Vergleich zu dem von BELEROFON(R) und
VITATROPIN(TM) nach oraler Verabreichung. Die Ergebnisse zeigten,
dass das natürlich Protein nach oraler Verabreichung der
lyophilierten Proteine in magenresistenten Kapseln selbst bei hoher
Dosierung, vermutlich auf Grund der Proteolyse im Darm, im Blut nicht
nachgewiesen werden konnte. Im Gegensatz dazu überlebten BELEROFON(R)
und VITATROPIN(TM) nicht nur im Darm selbst, sondern, nach Übergang
in den Kreislauf, auch im Blut. Darüber hinaus wiesen die
Proteinvarianten auch bei direkter Injektion ins Blut einen noch
längere Halbwertszeit als die entsprechenden natürlichen Proteine
auf. Die nach oraler Verabreichung der Proteine von Nautilus Biotech
erhaltenen Profile lassen auf eine therapeutische Wirksamkeit der
Wirkstoffe bei oraler Verabreichung schliessen.

Die zulassungsrelevante Toxizitätsprüfung von BELEROFON(R) ist
erfolgreich abgeschlossen worden und Nautilus Biotech wird
voraussichtlich im Laufe des Jahres 2005 einen IND-Antrag für
BELEROFON(R) einreichen und Anfang 2007 in den USA mit den Phase 1
Studien beginnen. Ziel ist die Bestätigung der verbesserten
pharmakokinetischen und pharmakodynamischen Profile bei subkutan
verabreichtem BELEROFON(R) sowie die systemisch Bioverfügbarkeit und
verlängerte Halbwertszeit bei oral verabreichtem BELEROFON(R). Ein
IND-Antrag für VITATROPIN(TM) wird im 1. Quartal 2007 folgen.

Nautilus Biotechs Technologie lässt sich auf zahlreiche
therapeutische Proteine und Proteinfamilien anwenden. Über die
hausinternen F&E Programme hinaus sucht Nautilus Biotech kommerzielle
Partnerschaften mit Biotechnologie- und Pharmaunternehmen, um die
Fachkompetenz des Unternehmens bei einer grösseren Zahl von
Wirkstoffkandidaten anwenden zu können. Der Markt für
Proteintherapeutika wird z.Z. mit über 30 Mrd. USD bewertet und
wächst jährlich um 10 % bis 15 %. Eine höhere
Proteolyse-Beständigkeit verbessert das pharmakologische
Stabilitätsprofil des Wirkstoffs und, was noch wichtiger ist,
ermöglicht eine orale Verabreichung, was den Weg für
hochdifferenzierte Medikamente und hohe Therapiebefolgung seitens des
Patienten frei macht.

Redaktionelle Hinweise

Informationen zu Nautilus Biotech

www.nautilusbiotech.com

Nautilus Biotech ist ein innovatives Unternehmen, das mehrere
therapeutische Proteine der nächsten Generation mit überragenden
pharmakologischen Eigenschaften in Entwicklung hat. Das firmeneigene
Verfahren verringert die proteolytische Abbaurate durch Proteasen,
sodass die Wirkstoffstabilität und die Verabreichung, sowohl in Bezug
auf Einnahmehäufigkeit als auch oraler Verfügbarkeit, verbessert
wird. Die potenzielle orale Verfügbarkeit erhöht die
Wahrscheinlichkeit der Therapiebefolgung seitens des Patienten.

Viele marktgängige therapeutische Proteine, wie z.B. Interferon
alpha, humanes Wachstumshormon und Interferon beta sind klinisch nur
begrenzt einsatzfähig, weil sie unter niedriger Therapiebefolgung
leiden und/oder abträglichen Nebenwirkungen haben. Darüber hinaus
kommen zahlreiche, vielversprechende in Entwicklung befindliche
therapeutische Proteine trotz ihrer potenziellen therapeutischen
Wirksamkeit über die Spätphasen klinischer Tests wegen ihrer hohen
Toxizität bzw. der geringen Stabilität nicht hinaus. Nautilus Biotech
entwickelt Proteintherapeutika der nächsten Generation und erzeugt
verbesserte Medikamente mit besseren Wirksamkeits-, Verträglichkeits-
und Anwendbarkeits-Profilen als gängige Behandlungsalternativen.

Nautilus Biotech wurde im Jahre 2000 gegründet und beschäftigt
z.Z. 29 Mitarbeiter. Das Unternehmen hat sich über 17 Mio. Euro an
Risikokapital sichern können.

Informationen zu BELEROFON(R)

BELEROFON(R) ist Nautilus Biotechs firmeneigene Variante des
humanen IFN-alpha und unterscheidet sich vom natürlichen IFN-alpha
durch eine einzelne Aminosäuren-Änderung. Die zur Herstellung von
BELEROFON(TM) vorgenommene Punktmutation wurde speziell darauf
ausgerichtet, die Proteolyse-Beständigkeit des gesamten Moleküls im
Blut, Gewebe und im Darm zu verbessern. Diese erhöhte
Proteolyse-Beständigkeit hat eine bedeutende Verbesserung des
pharmakokinetischen und pharmakodynamischen Profils zur Folge. Dank
der Proteolyse-Beständigkeit kann BELEROFON(TM) bei oraler
Verabreichung den Blutstrom über den Darm unbeschadet erreichen.

BELEROFON(R) ist oral verfügbar, wird im Serum nur langsam
abgebaut und zeigt die gleiche hohe biologische Aktivität wie
natürliches IFN-alpha, die somit bedeutend höher als die pegylierter
Formen ist. BELEROFON(R) ist ein nicht-pegyliertes, chemisch
unverändertes, hochaktives, im Serum langlebiges und oral
verfügbares, humanes Interferon alpha.

IFN-alpha wird im Allgemeinen zur Behandlung von Patienten mit
chronischer Hepatitis C eingesetzt. Zur Zeit wird IFN-alpha, ob nun
das natürliche Protein oder seine pegylierte Form, durch subkutane
Injektion verabreicht. Der IFN-alpha-Markt hat einen Umfang von ca. 3
Mrd. USD.

Informationen zu VITATROPIN(TM)

VITATROPIN(TM) ist eine firmeneigene Variante des humanen
Wachstumshormons (hGH) mit einer Aminosäuren-Ersetzung, die das
pharmakokinetische und pharmakodynamische Profil bedeutend verbessert
hat und daher potenziell weniger häufige Injektionen des Wirkstoffs
erfordert. VITATROPIN(TM) ist im Tiermodell bei hGH-Mangel validiert
worden.

Die zur Herstellung von VITATROPIN(TM) vorgenommene Punktmutation
wurde speziell darauf ausgerichtet, die Proteolyse-Beständigkeit des
gesamten Moleküls im Blut, Gewebe und im Darm zu verbessern. Diese
erhöhte Proteolyse-Beständigkeit hat eine bedeutende Verbesserung des
pharmakokinetischen und pharmakodynamischen Profils zur Folge. Dank
der Proteolyse-Beständigkeit kann VITATROPIN(TM) bei oraler
Verabreichung den Blutstrom über den Darm unbeschadet erreichen.

VITATROPIN(TM) ist oral verfügbar, wird im Serum nur langsam
abgebaut und zeigt die gleiche hohe biologische Aktivität wie
natürliches hGH.

Humanes Wachstumshormon wird im Allgemeinen zur Behandlung
pathologisch kleinwüchsiger Kinder eingesetzt und ist auch von
einigen Personen zur Verbesserung der sportlichen Leistungsfähigkeit
eingesetzt worden. Zur Zeit werden alle Formen von hGH durch
tägliche, subkutane Injektion verabreicht, was zu einer sehr
niedrigen Behandlungsbefolgung, insbesondere bei Kindern, führt. Der
hGH-Markt hat einen Umfang von ca. 2 Mrd. USD.

Informationen zu Genopole(R)

Genopole(R) ist der führende französische Bio-Wissenschaftspark
und beherbergt auf Genetik, Genomik und angrenzende Wissenschaften
spezialisierte öffentliche Forschungseinheiten und
Biotechnologie-Unternehmen und begleitet die Projektentwicklung vom
ersten Tag an bis zur ersten Finanzierungsrunde.

www.genopole.fr

Bei Nautilus Biotech:
Dr. Manuel Vega, CEO
Nautilus Biotech SA
1, rue Pierre Fontaine
91000 Evry, France
Tel.: +33-1-60-87-54-60
Fax: +33-1-60-87-54-61
E-Mail: E-Mail: mvega@nautilusbiotech.com
Ansprechpartner Presse:
Bei Northbank Communications
Lorna Watson, Senior Account Manager
Northbank Communications Ltd
The Media Village, 131-151 Great Titchfield Street,
London, W1W 5BB, UK
Tel.: +44-207-886-8157
Fax: +44-207-886-8151
E-Mail: l.watson@northbankcommunications.com

Originaltext: Nautilus Biotech
Digitale Pressemappe: http://presseportal.de/story.htx?firmaid=31618
Pressemappe via RSS : feed://presseportal.de/rss/pm_31618.rss2

Pressekontakt:
Nautilus Biotech: Dr. Manuel Vega, CEO, Tel.: +33-1-60-87-54-60, Fax:
+33-1-60-87-54-61, E-Mail: mvega@nautilusbiotech.com. Ansprechpartner
Presse: Lorna Watson, Senior Account Manager, Northbank
Communications Ltd, Tel.: +44-207-886-8157, Fax: +44-207-886-8151,
E-Mail: l.watson@northbankcommunications.com